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Le binimétinib, également connu sous le nom de MEK162, ARRY-162 ou ARRY-438162, est un inhibiteur sélectif et oral du MKE. Le binimetinib est utilisé pour traiter divers cancers en tant que petite molécule anticancéreuse et est une kinase centrale dans la voie MAPK promotrice de tumeur. Associé à l'encorafenib, le Binimetinib a été approuvé par la FDA en 2018 pour traiter le mélanome non résécable ou métastatique BRAF V600E ou V600K mutation-positive.
CCOMMENon. |
606143-89-9 |
Pureté |
99.55% |
Target |
MEK, autophagie |
IC50 |
12 nM |
DansVitro |
Combiner l'inhibition de PIK3 avec Binimetinib ou BI-D1870 peut complètement inverser la résistance des cellules exprimant RSK. Dans toutes les lignées cellulaires mutantes HRAS, la phosphorylation basale de l'ERK est bloquée par le binimétinib. En combinant RAD001 avec AZD6244 ou MEK162, un effet de blocage plus fort sur la croissance cellulaire dans les cellules mutantes HRAS est également produit, plus fort que dans une utilisation standard. Le binimétinib présente une plus grande synergie avec RAD001 qu'avec AZD6244. |
DansVivo |
Dans les deux modèles animaux, le Binimetinib diminue la gravité de la maladie dans un traitement de manière dose-dépendante. Dans le modèle CIA, à 1 et 3 mg / kg, les incraèses du diamètre de la cheville sont inhibées de 27% et 50% par le Binimetinib et l'ibuprofène fait 46% d'inhibition dans le même modèle. En association avec l'ibuprofène, le résultat est une inhibition de 74% et 72% avec les mêmes biches. À 1 et 3 mg / kg, le binimétinib présente une inhibition de lésions significatives (inflammation, lésions cartilagineuses, formation de pannus et résorption osseuse) de 32% et 60%, à l'examen microscopique des articulations de la cheville. Cependant, dans un autre traitement utilisant l'ibuprofène seul ne conduit qu'à 17% d'inhibition. À 1 et 3 mg / kg, le binimétinib présente une inhibition de lésions significatives (inflammation, lésions cartilagineuses, formation de pannus et résorption osseuse) de 32% et 60%, à l'examen microscopique des articulations de la cheville. Cependant, dans un autre traitement utilisant l'ibuprofène seul ne conduit qu'à 17% d'inhibition. Lorsqu'il est associé à Binimetinib et à l'ibuprofène aux mêmes doses, une inhibition de 54% et 77% de la destruction articulaire est obtenue. L'association du Binimetinib et du BEZ23 réduit significativement la croissance du tumeur (P=0,01) avec une réduction de la coloration phospho-ERK et phospho-S6. |
Formule |
C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃ |
Sourires |
BrC1=CC=C (C (F)=C1) NC2=C (C3=C (C=C2C (NOCCO)=O) N (C=N3) C) F |
M. Poids |
441.2 |
Stockage |
Poudre-20 ° C 3 ans |
Solvant& Solubilité |
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Documentation |
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SuiteInformation biologique
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